| アルギニンはそんなに大量に飲む必要はありません！ より少量でより強くより長く働き続け、しかも安全・安心な 現在最強・最高のアルギニンサプリメントとは。 アルギニンの働きと問題点を科学的に徹底研究。 ー医薬品やサプリメントの専門家（薬学博士）が最新の医学文献や データ等を基に分かりやすく解説しますー |
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| 【初めに】 |
アルギニンの分野は日進月歩であり、毎年多くのアルギニンに関する新しい知見（医学文献やデータ等）が報告されています。そして最近の知見によれば、アルギニンには極めて重大な問題点があり、そのため、アルギニンサプリメントに関しても、その問題点のため、これまでの製品のほとんどは、最早その働きが十分に期待できるとは言い難いと言わざるを得ません。さらに恐いのはそれらの製品でかえって健康を損なうかもしれないということです。
そこで、アルギニンに関する最新の医学文献やデータ等をもとに、アルギニンの重大な問題点を明らかにし、その問題点を克服する方法があるか、もしあるならどうすればよいかを議論し、その結果をもとに、アルギニンの重大な問題点を克服し、働きや安全性の優れた最もおすすめできるアルギニンサプリメント、すなわち現在最高・最強のアルギニンサプリメントとはどういうものかを考えてみました。本ページが、アルギニンの働きに興味をお持ちになり、アルギニンを飲んでみようかとお思いになった方々の少しでもお役に立てば幸いです。
| 【最近の医学文献等によって明らかになったアルギニンの重大な問題点】 |
◎アルギニンの分野は日進月歩であり、近年、アルギニンを摂取するに際して、多くの問題点が指摘されるようになってきました。そのため、アルギニンの働きを十分に期待するには、必ずこれらの問題点を克服する必要があります。また、これらの問題点を解決したアルギニンサプリメントを選ぶことが、安全性の心配がなく、アルギニンの働きを十分享受するために必須のこととなります。
◎アルギニンは、短期間の摂取で、若々しさ、健康、美容、子供の成長、あるいは加齢や生活習慣の乱れ（食べ過ぎ、飲み過ぎ、運動不足、ストレス、喫煙など）などによる体の異常〔具体的な病名を書くことは薬事法に違反する可能性が高いので控えさせて頂きます。詳しくは私のホームページ（http://jnp-lab.com/）をご参照ください〕などに素晴らしい働きを示すことは多くの医学文献等によって明らかです。しかしながら、働きを示すといっても、１日量として２ｇから５０ｇ程度までと、かなりの大量摂取が必要です（多くは１日量として３～９ｇの範囲にあります。但し、種々の医学文献等から判断しますと、１日２ｇ程度より少ない摂取量ではアルギニンの働きはあまり期待できないものと考えられます）。また、最初働きが示されたとしても、長く摂取し続けると働きが次第に弱くなり、ついには働きが消失したり、生成した活性酸素でかえって健康障害が生じることも近年多くの医学文献等で報告されてきています（図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い）。
◎これらの重大な問題点の理由として、近年の多くの医学文献等によれば、次の理由が示されています。
①アルギニンは、腸（のアルギナーゼ）によって分解され、摂取した量の２～５割しか体に利用されません。また、持続性が短いです（４時間程度）。そのため、大量（１日２ｇ以上。通常１日量として３～９ｇ）で頻回（１日６回程度）の摂取が必要です。
②加齢や生活習慣の乱れ（食べ過ぎ、飲み過ぎ、運動不足、ストレス、喫煙など）、あるいはそれらによる体の異常な状態において、さらにアルギニンの大量摂取（例えば１日３ｇ程度以上）や長期間（例えば～３ヶ月程度あるいはそれ以上）の摂取において、全身のアルギナーゼ（アルギニンを分解します）活性が上昇することが知られており、そのような時、摂取したアルギニンはアルギナーゼによって分解されるため、アルギニン不足により、アルギニンの働きが弱くなったり、消失したり、アルギニン不足によって生成した活性酸素でかえって健康障害を引き起こしたりします。
③アルギニンの最も重要な作用として、アルギニンがＮＯＳ（一酸化窒素合成酵素）の働きによって変化を受け生成するＮＯ（一酸化窒素）による働きがありますが、ＮＯＳは活性酸素の影響を受けやすく、酸化ストレスが亢進しているとき（活性酸素が増加しているとき）〔加齢や生活習慣の乱れ（食べ過ぎ、飲み過ぎ、運動不足、ストレス、喫煙など）、あるいはそれらによる体の異常な状態において〕、活性酸素によってＮＯＳの働きは阻害され、ＮＯＳはＮＯを生成せずに活性酸素（スーパーオキシド）を生成します。その結果、アルギニン（ＮＯを介した）の働きが弱くなったり、消失したり、生成した活性酸素でかえって健康障害を引き起こしたりします
◎従って、これらのアルギニンの重大な問題点を解決するには、アルギナーゼを阻害し、活性酸素を消去する必要があります。実際、アルギニンに、アルギナーゼ阻害剤のシトルリン（アルギニンとシトルリンを１：１の比率で）と抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）を加えることで、アルギニンの分解が抑制され、ＮＯの生成が促進されるため、アルギニンに比較し、超強力（アルギニンの７倍程度、あるいはそれ以上の強さ）で持続性が長く（アルギニンの３倍程度の持続性）、長期間の摂取でも働きが弱くなることがなく働き続けることが期待できることが分かりました（図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い）。
◎つまり、最新の医学文献やデータ等に基づいた、アルギニンの働きが十分期待できるための、最新の進化型アルギニンサプリメントは、アルギニンに加え、アルギナーゼ阻害剤のシトルリン（アルギニンとシトルリンを１：１の比率が望ましい）（シトルリンは１日１０００ｍｇ程度あるいはそれ以上が望ましい）と抗酸化剤〔ビタミンＣ（１日１００ｍｇ程度が望ましい）、ビタミンＥ（１日１００ｍｇを超えないのが望ましい）など〕を配合していることが必須条件となります。
なお、アルギニンに対しシトルリンを１：１で配合して投与することで、アルギニンのみの投与に比べ、アルギニンの血中濃度のピークや働きは、同様に早く表れるとともに、数倍（例えば３～４倍）に高くなったり強くなることが最新の医学文献等（図．アルギニンに対するシトルリンの相乗的な働き）で明らかにされています（これは、シトルリンによって腸アルギナーゼが阻害されたためにアルギニンの分解が抑えられたことによると考えられています）。また、種々の医学文献やデータ等から、アルギナーゼを十分阻害するには、シトルリンの摂取量は１日１０００ｍｇ程度は必要と考えられます。
図．アルギニンに対するシトルリンの相乗的な働き
【説明】アルギニンと共にシトルリンを１：１の割合で一緒に摂取すると、同量のアルギニンに比べ血中濃度が約３．４倍高くなることが期待できます。また、働きも４倍程度に高くなることが期待できました（下記文献より）。持続性については、アルギニンより３倍程度長くなることが期待できます。
〔参考文献：Suzukiら、Biosci Biotechnol Biochem, 2016 Sep 26: 1-4; Morita, Hayashiら， Biochem Biophys Res Commun, 454, 53 (2014)〕
また、抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）をアルギニンと一緒に摂取することで、アルギニンの働きは２倍程度に強くなることが医学文献等で明らかになっています（図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い）。
つまり、アルギニンにシトルリン（１：１の比率で）と抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）を配合し摂取することで、アルギニンのみの摂取に比べ、アルギニンの働きは少なくとも６～８倍程度に増強されることが期待できます（３～４×２＝６～８倍）（図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い）。
ビタミンＣの摂取量は、ＮＯＳ活性化作用、抗酸化作用、健康に対する作用などから、１日１００ｍｇ程度で十分であることが多くの医学文献等で明らかにされています（厚生労働省によるビタミンＣの摂取推奨量も同じ１日１００ｍｇです）。そのため、これ以上ビタミンＣの摂取量を増やすことは無駄であり（体に利用されずにほとんどが尿から排泄されてしまいます）、かえって体に負担をかける可能性があります。ビタミンＥは、”１日に１５０ＩＵ（１００ｍｇ）を超えた量を摂取すると死亡率が増える”と報告されていますので、１日の最大量は１００ｍｇ以内に抑えたほうが賢明です。
つまり、アルギナーゼ阻害剤のシトルリンは、単に配合されていればいいのではなく、アルギニンとの配合比や摂取量が重要であると考えられます。少なすぎても、配合比が極端であっても働きはあまり期待できないと考えられます。ビタミンＣでは摂取量が多すぎても尿中に排泄されるだけで、無駄であり、かえって体に負担をかける可能性があります。ビタミンＥは、１日１００ｍｇを超える摂取は死亡率を高める可能性があります。
なお、アルギニンにシトルリン（アルギナーゼ阻害剤）と抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）を上記のように適正に配合した場合、短期間（例えば～３ヶ月程度以内）の摂取においては、そのアルギニン１０００ｍｇの働きは、アルギニンのみの場合のアルギニン７０００ｍｇ程度あるいはそれ以上に相当すると考えられます。一方、長期間（例えば３ヶ月程度以上）の摂取においてはそれ以上に相当すると考えられます。すなわち、摂取期間が長くなればなるほどその差は開いてくると考えられます。その理由は摂取期間が長くなればなるほど、摂取したアルギニンによってアルギナーゼが活性化され、摂取したアルギニンが分解されるためです（例えば、アルギニンの摂取期間が３ヶ月程度以上になると、摂取したアルギニンはほとんどが分解され、アルギニンの働きはほとんど示されなくなります）。一方、アルギナーゼ阻害剤（シトルリン）をアルギニンと一緒に摂取することで、アルギニンの長期間（例えば３ヶ月程度以上）の摂取によるアルギナーゼの活性化は抑制され、アルギニンの働きは減弱することなく示され続けることが期待できます（図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い）。〔例えば、参考文献：Hayashi, Ignarroら， PNAS, 102, 13681(2005)など〕
アルギニンのみのサプリメントや、アルギニンにアルギナーゼ阻害剤（特にシトルリン）および抗酸化剤（特にビタミンＣ）が適正に配合されていないアルギニンサプリメントは、大量（アルギニンとして１日２ｇ以上。通常３～９ｇ）で頻回（１日６回程度）の摂取が必要です（腸や全身のアルギナーゼによるアルギニンの分解や活性酸素によるＮＯＳ活性の低下などのため）。また、これで短期間は働きが出るとしても、長く摂取していると働きは徐々に弱くなっていき、３ヶ月程度で働きは消失したり、生成した活性酸素でかえって健康障害が出現したりします（全身のアルギナーゼ活性上昇によるアルギニンの不足、アルギニン不足が原因のＮＯ生成の低下や活性酸素の増加、そして増加した活性酸素による組織や臓器の障害などが原因と考えられます）（図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い）。そのため、このようなアルギニンサプリメントはとてもおすすめできません。
図や表にアルギニン（サプリメント）の比較を示しましたが、アルギニン＋シトルリン（１：１）＋抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）は、現在最強・最高のアルギニンサプリメントと考えられます（例：『アルギスーパーネオ』：「アルギスーパーネオ」は上記のコンセプトで開発された最初で現在唯一のアルギニンサプリメントと考えられます）。
(「アルギニンの問題点と望ましいサプリメント」については、「アルギスーパーネオの開発の経緯」もご参照ください)。
図．アルギニン（サプリメント）の違いによる働きの強さの違い（イメージ）
表．アルギニンサプリメント※の比較
| 成分１） | アルギニンの血中濃度のピークや働きの立ち上がり２） | アルギニンの血中濃度や働き（短期摂取）３） | アルギニンの血中濃度の持続性４） | 長期摂取（３ヶ月程度以上）におけるアルギニンの働き５） | アルギナーゼ活性６） | 活性酸素によって低下したＮＯＳの働きを活性化するか？７） |
| アルギニンａ） | 早い（０．５～１時間） | 低い（弱い）※１ | 短い（４時間程度） | 働きを示さない（持ち越し効果がある場合は働きを示す場合があるが、次第に消失すると考えられる）※２ | 活性化する | 活性化しない |
| シトルリンｂ） | 比較的ゆっくり（１～２時間）※３ | 低い（弱い）※３ | 長い（１２時間程度）※３ | 働きが弱かったり働きを示さない場合がある（活性酸素によってＮＯＳ活性が阻害されているときなど）※４ | 抑制する | 活性化しない |
| アルギニン＋シトルリン（１：０．８～１）ｃ）※５ | 早い（０．５～１時間）※６ | 高い（強力）〔アルギニン同量（１）に対し３倍程度以上（相乗効果）〕※６ | 長い（１２時間程度）※３※４ | 働きが弱かったり働きを示さない場合がある（活性酸素によってＮＯＳ活性が阻害されているときなど）※４ | 抑制する※４ | 活性化しない |
| 抗酸化剤※７ | 活性化する | |||||
| アルギニン＋抗酸化剤ｄ）※７ | 早い（０．５～１時間）※４ | 強い〔アルギニン同量（１）に対し２倍程度以上（相乗効果）〕※８ | 短い（４時間程度）※４ | 働きを示さない（持ち越し効果がある場合は働きを示す場合があるが、次第に消失すると考えられる）※２※４ | 活性化する※４ | 活性化する※４ |
| アルギニン＋シトルリン（１：０．８～１）＋ 抗酸化剤ｅ）※５※７ |
早い（０．５～１時間）※４※６ | 高い（超強力）〔アルギニン同量（１）に対し７倍程度以上の強さ（相乗効果）〕※４※９※１０ | 長い（１２時間程度）※３※４ | 働きを示す（最強※１０）※４※９ | 抑制する※４ | 活性化する※４ |
ａ）主成分としてアルギニンのみを含みサプリメント。
ｂ）主成分としてシトルリンのみを含むサプリメント。
ｃ）主成分としてアルギニンとシトルリン（１：０．８～１で）を含むサプリメント。
ｄ）主成分としてアルギニンと抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）を含むサプリメント。
ｅ）主成分としてアルギニンとシトルリン（１：０．８～１で）と抗酸化剤（ビタミンＣ、ビタミンＥなど）を含むサプリメント。例：「アルギスーパーネオ」（「アルギスーパーネオ」はこのコンセプトに合致する最初で現在唯一のアルギニンサプリメントと考えられます）。
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１）サプリメントの主成分
２）経口摂取後のアルギニンの血中濃度がピークに達するまでの時間やアルギニンの働きが出現する時間。時間が短いほどアルギニンの働きが早く出現します。
３）短期間（例えば３ヶ月程度まで）摂取（経口）した時のアルギニンの血中濃度が高いか低いか、あるいはアルギニンの働きが強いか弱いか。
４）経口摂取後のアルギニンの血中濃度の持続性。持続性が長いほどアルギニンの働きは長く持続し、１日の摂取回数も少なくて済みます。
５）長期間（例えば３ヶ月程度以上）継続摂取（経口）した時のアルギニンの働き。アルギニンの働きを長期間（例えば３ヶ月程度以上）示す必要がある場合（若々しさ、健康、美容、加齢対策、子供の成長などのために長期間摂取し続けたい場合）、長期間摂取し続けてもアルギニンの働きが弱くなったり消失しないことは極めて重要です。
６）アルギナーゼ（消化管や全身の）活性に対し成分がどういう影響を示すか。アルギナーゼ活性が活性化されるとアルギニンが分解されアルギニンが不足するために、アルギニンの働きが低下したり、働きが消失したり、アルギニンの不足によって生成した活性酸素（スーパーオキシド）によってかえって健康障害が生じます。アルギナーゼ活性が抑制されるとアルギニンの分解が抑えられるために、アルギニンの働きが維持されたり、働きが高まります。特に、アルギニンを長期間（例えば３ヶ月程度以上）摂取し続けたり、大量に摂取（例えば１日３ｇ程度以上など）したり、加齢や生活習慣の乱れなどによる体の異常の場合などの時、アルギナーゼ活性が高まることが知られていますので、このような場合アルギニンの働きを十分にそして長期間維持するためにはアルギナーゼ活性を抑制することは極めて重要です。
７）活性酸素によるＮＯＳ（一酸化窒素合成酵素）の働きの低下は、ＮＯＳが働くのに必須の補因子テトラヒドロビオプテリン（ＢＨ４）の活性酸素による酸化分解が原因です。ビタミンＣなどの抗酸化剤は、活性酸素によるＢＨ４の分解を防いでＮＯＳの働きを活性化します。
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※１：腸や全身のアルギナーゼでアルギニンの一部が分解されるためと考えられる。
※２：アルギニンの長期継続摂取によってアルギナーゼが活性化されるため、摂取したアルギニンがほとんど分解されるためと考えられる。
※３：シトルリンの一部が体内で徐々にアルギニンに変わるため。
※４：期待される働き。
※５：最新の医学文献やデータから、アルギニンとシトルリンの比率は１：０．８～１が望ましい（相乗効果や働きの試験から）、シトルリンは１日１０００ｍｇ程度あるいはそれ以上が望ましい（アルギナーゼ阻害作用を指標として）、ビタミンＣは１日１００ｍｇ程度が望ましい（活性酸素によって低下したＮＯＳの働きをほぼ最大～最大に活性化するために必要と考えられる摂取量、種々の原因による死亡率を最大抑制する摂取量、厚生労働省によるビタミンＣの１日摂取推奨量などから）、ビタミンＥは～１００ｍｇが望ましい〔最新医学データ（メタアナリシスの結果）からの最大安全量などから〕。
※６：シトルリンによるアルギナーゼ活性阻害により、アルギニンの分解が抑えられるためと考えられる。
※７：抗酸化剤：ビタミンＣ、ビタミンＥなど
※８：抗酸化剤によるＮＯＳの活性化によると考えられる。
※９：シトルリンによるアルギナーゼ活性阻害と抗酸化剤によるＮＯＳの活性化によると考えられる。
※１０：種々のアルギニンサプリメントの中で最強の働きを示すと考えられる。
（作成日：2016/1/20。修正日：2017/11/27）
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| 【ホームページ責任者】 古賀 弘 （略歴） Ｅメール：kogahrs555@nifty.com 医薬品・サプリメント開発コンサルタント 健康アドバイザー 薬学博士（東京大学） 健康関係著書：超アミノ酸健康革命－２１世紀のサプリメント「アルギニン」のすべて－など ホームページ：http://jnp-lab.com/ |
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